廣州萬正藥業有限公司

抗感染藥

注射用單磷酸阿糖腺苷

2014/2/17 13:52:56

【藥品名稱】

通用名稱：注射用單磷酸阿糖腺苷

英文名稱：Vidarabine Momophosphate for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Dan1insuan Atangxiangan

【成份】

本品主要成分：單磷酸阿糖腺苷；

輔料：甘露醇注射液，乙二胺四乙酸二鈉，磷酸二氫鈉，磷酸氫二鈉，氫氧化鈉。

化學名稱：9－（β－D－阿拉伯呋喃糖）－腺膘呤5´－單磷酸酯。

化學結構式：

分子式：C₁₀H₁₄N₅0₇P·H₂0

分子量：365.26

【性狀】本品為白色或類白色的疏松塊狀物或粉末，有引濕性。

【適應癥】用于治療皰疹病毒感染所致的口炎、皮炎、腦炎及巨細胞病毒感染。

【規格】（1）100mg （2）200mg

【用法用量】

臨用前，每瓶加2ml滅菌生理鹽水溶解后肌肉注射，緩慢靜脈注射或遵醫囑。成人按體重一次5 ～10mg/kg，一日一次。用藥過程中密切注意不良反應的發生并及時處理。

【不良反應】

可見注射部位疼痛。極少情況下，有出現神經肌肉疼痛及關節疼痛，偶見血小板減少、或骨髓巨細胞增多現象，停藥后可自行恢復，為可逆性，必要時可對癥治療。不良反應程度與給藥量和療程成正相關。

【禁忌】尚不明確。

【注意事項】如注射部位疼痛，必要時可加鹽酸利多卡因注射液解除疼痛癥狀。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年用藥】尚不明確。

【藥物相互使用】

1. 不可與含鈣的輸液配伍。

2. 不宜與血液、血漿及蛋白質輸液劑配伍。

3. 別嘌呤醇可加重本品對神經系統的毒性，不宜與別嘌呤醇并用。

4.與干擾素同用，可加重不良反應。

【藥物過量】

一般劑量低于10mg/kg/日用量時，所產生的副作用輕微或不明顯；當超過10mg/kg/日用量時，可見食欲不振、頭暈、耳鳴、全身乏力、惡心等，上述反映與治療本身的因果關系尚未確定。

【藥理毒理】

藥理作用

本品為抗脫氧核糖核酸（DNA）病毒藥，其藥理作用是與病毒的脫氧核糖核酸聚合酶結合，使其活性降低而抑制DNA合成。單磷酸阿糖腺苷進入細胞后，經過磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸（Ara-ADP）和阿糖腺苷三磷酸（Ara-ATP）�？共《净钚灾饕砂⑻窍佘杖姿幔�Ara-ATP）所引起，Ara-ATP與脫氧腺苷三磷酸（dATP）競爭地結合至病毒DNAP上，抑制病毒核苷酸還原酶的活性，從而抑制病毒DNA的合成，還能抑制病毒DNA末端脫氧核苷酰轉移酶的活性，使Ara-A滲入到病毒的DNA中并連接在DNA鏈3’-OH位置的末端，抑制病毒DNA的繼續合成。

毒理不詳。

【藥代動力學】

本品靜脈滴注或肌肉注射后可被血液和組織中腺苷脫氨酶代謝為阿糖次黃嘌呤（Ara-HX），使血藥濃度很快下降。本品達到最高血藥濃度的時間，肌肉注射為3小時，靜脈滴注為0.5小時；本品在各組織中的分布不同，在肝、腎、脾臟中濃度最高，骨骼肌、腦內濃度低，腦脊液內的濃度為血漿濃度的35～50%。約60～80%的單磷酸阿糖腺苷以阿糖次黃嘌呤（Ara-HX）的形式從尿中排泄。